Tesamorelin Nedir?

Tesamorelin, standart büyüme hormonu salgılatıcı hormonun (GHRH) üzerine eklenmiş trans-3-heksanoik asit grubundan oluşan bir GHRH analoğudur. Tesamorelin, 2010 yılında HIV ile ilişkili lipodistrofi tedavisi için FDA tarafından onaylanan en yeni peptit olmuştur. Ayrıca, periferik sinir rejenerasyonunu (yenilenmesini) artırma ve bunamanın öncüsü olan hafif bilişsel bozukluk (MCI) için potansiyel bir müdahale olarak da araştırılmıştır.

---

Tesamorelin Yapısı

• Dizilim (Tek Harf): Unk-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu

• Moleküler Formül: C223H370N72O69S

• Moleküler Ağırlık: 5195.908 g/mol

• PubChem CID: 44147413

• CAS Numarası: 901758-09-6

---

Tesamorelin Araştırmaları

Bir GHRH analoğu olarak tesamorelin, GHRH ve diğer GHRH analogları (sermorelin, GRF (1-29), CJC-1295 vb.) ile aynı etkilere sahiptir. Tesamorelin’e eklenen trans-3-heksanoik asit, onu insan plazmasında daha stabil hale getirir ve yarı ömrünü artırır. Bu artışa rağmen, tesamorelin tıpkı CJC-1295 gibi GHRH’nin fizyolojik etkisini korur ve böylece büyüme hormonunun (GH) normal nabızsal salınımını bozan benzer moleküllere göre daha az yan etkiye sahiptir.

---

Tesamorelin ve Lipodistrofi

Tesamorelin’in birincil kullanım alanı, hem HIV enfeksiyonu hem de antiretroviral tedavi sonucu ortaya çıkan HIV ile ilişkili lipodistrofidir. Lipodistrofide yağ, hem karında hem de vücudun başka bölgelerinde aşırı birikir. Mekanizma tam olarak bilinmese de, proteaz inhibitörlerinin bu durumda büyük rol oynadığı düşünülmektedir [1].

Lipodistrofiden muzdarip hastaların başlangıçta yalnızca diyet, egzersiz ve etkisiz bazı ilaçları vardı. İşe yaramazsa, cerrahi son çareydi fakat çoğunlukla başarısız ve karmaşık bir çözümdü. Ancak 2010’da FDA, tesamorelin’i özellikle HIV ile ilişkili lipodistrofi tedavisi için onayladı. Çalışmalar, tesamorelin’in bu hasta grubunda yağ oranını yaklaşık %20 azalttığını göstermektedir [1]. Araştırmalar, tesamorelin’in yağ azaltmada mevcut tüm tedavilerin toplamından yaklaşık 4 kat daha etkili olduğunu öne sürmektedir [2].

---

Tesamorelin’in Kalp Hastalıklarında Araştırılması

HIV’li bireyler, anormal yağ birikimi ve antiretroviral ilaçların etkisi nedeniyle kardiyovasküler hastalık (KVH) riski altındadır. Bu yüzden HIV-pozitif kişilerde KVH’nin önlenmesi, HAART (yüksek etkili antiretroviral tedavi) sonrası en önemli tıbbi müdahale olarak görülmektedir. Uzun süre boyunca statinler bu tedavinin temelini oluşturmuştur.

Araştırmalar, tesamorelin’in lipodistrofiyi azaltmanın yanı sıra, trigliseridleri, toplam kolesterolü ve non-HDL-C seviyelerini de düşürdüğünü göstermektedir. Tesamorelin ile viseral yağ dokusunda %15 azalma, trigliserid seviyelerinde 50 mg düşüş ile ilişkilidir [3], [4].

Ayrıca lipodistrofide görülen ektopik yağ birikimi, iltihaplanmayla bağlantılıdır ve iltihaplanma KVH için güçlü bir risk faktörüdür. Karın içi yağ, karaciğer yağı ve kalp çevresindeki yağın azalması, hem iltihabı hem de KVH riskini doğrudan düşürmektedir.

---

Büyüme Hormonu Eksikliği ve HIV

Yeni bulgular, HAART tedavisinin büyüme hormonu (GH) eksikliği dahil birçok endokrin ve metabolik sorunla ilişkili olduğunu göstermektedir. HIV enfeksiyonunda hipofiz bezinin değiştiği ve sonuç olarak HAART kullanan HIV’li hastaların yaklaşık üçte birinde GH eksikliği görüldüğü bildirilmiştir.

Bu durum, hem HIV’de lipodistrofinin neden bu kadar yaygın olduğunu hem de tesamorelin’in neden bu kadar etkili bir tedavi olduğunu açıklayabilir. Tesamorelin, HIV-pozitif kişilerde dışarıdan verilen GH’ya göre daha güvenli ve daha etkili bir GH artırma yoludur.

---

Tesamorelin ve Periferik Sinir Hasarı

Periferik sinir hasarı; yaralanmalar, diyabet veya cerrahi müdahaleler sonucu oluşabilir. Bu durum, motor ve duyusal fonksiyon kaybıyla birlikte oldukça zayıflatıcı olabilir ve sinir hücrelerinin rejenerasyonu zordur. Ancak araştırmalar, büyüme hormonu manipülasyonuna dayalı tedavilerin sinir yaralanmalarında iyileşmeyi artırabileceğini göstermektedir [6]. Tesamorelin, FDA onayına sahip olması sayesinde bu tür araştırmalar için önde gelen adaydır.

 

Tesamorelin ve Demans

Son bulgular, tesamorelin gibi GHRH analoglarının demansın erken evrelerinde bilişsel işlevi artırmada etkili olabileceğini göstermektedir. Washington Üniversitesi Tıp Fakültesi’nde yapılan 20 haftalık geniş çaplı, randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir çalışma; tesamorelin’in beyindeki GABA seviyelerini artırarak ve miyo-inozitol seviyelerini düşürerek demans üzerinde etkili olabileceğini ortaya koymuştur .

Bu sonuçlar, tesamorelin’in yalnızca demans tedavisinde kullanılabileceğini değil, aynı zamanda bilim insanlarına önleyici yollar geliştirmek için yeni araştırma alanları da açabileceğini göstermektedir.

---

Güncel Tesamorelin Araştırmaları

FDA onaylı olması sayesinde tesamorelin, halen devam eden birçok klinik araştırmada cazip bir peptittir. Şu anda:

• HIV’de kardiyovasküler hastalık riskini azaltma,

• Periferik sinir iyileşmesini hızlandırma,

• Demansın ilerlemesini yavaşlatma

konularında incelenmektedir.

Hayvan deneylerinde tesamorelin; düşük yan etki profili, düşük oral biyoyararlanım ve yüksek subkutan biyoyararlanım göstermiştir. Ancak hayvanlardaki kilo başına dozlar insanlara uygulanamaz. Tesamorelin, yalnızca eğitim ve bilimsel araştırmalar için satılmaktadır, insan tüketimi için değildir.

---

📌 Makale Yazarı:
Bu yazı Dr. Logan, M.D. tarafından araştırılmış, düzenlenmiş ve hazırlanmıştır. Dr. Logan, Case Western Reserve Üniversitesi Tıp Fakültesi’nden doktora derecesine ve moleküler biyoloji alanında lisans derecesine sahiptir.

📚 Kaynaklar:

1. Clinical Review Report: Tesamorelin (Egrifta). Ottawa (ON): Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health, 2016.

2. Mangili A., Falutz J., Mamputu J.-C., Stepanians M., Hayward B. Predictors of Treatment Response to Tesamorelin… PLoS One, 2015.

3. Falutz J. et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV. NEJM, 2007.

4. Stanley T. L. et al. Reduction in visceral adiposity… Clin. Infect. Dis., 2012.

5. Rochira V., Guaraldi G. Growth hormone deficiency and HIV. Best Pract. Res. Clin. Endocrinol. Metab., 2017.

6. Tuffaha S. H. et al. Therapeutic augmentation of the GH axis… Expert Opin. Ther. Targets, 2016.

7. Friedman S. D. et al. GHRH effects on brain GABA in MCI and aging. JAMA Neurol., 2013.

---

⚠️ Yasal Uyarı:
Bu web sitesinde verilen tüm makaleler ve ürün bilgileri yalnızca bilgilendirme ve eğitim amaçlıdır.
Burada sunulan ürünler yalnızca in-vitro çalışmalar içindir (Latince: “cam içinde”, yani vücut dışında yapılan çalışmalar).
Bu ürünler ilaç değildir, FDA tarafından herhangi bir hastalığı önlemek, tedavi etmek veya iyileştirmek için onaylanmamıştır.
İnsanlara veya hayvanlara herhangi bir şekilde uygulanması yasal olarak kesinlikle yasaktır.

Tesamorelin 2mg Certificate of Analysis ViaPeptides