Ipamorelin Nedir?
Ipamorelin, ghrelin/büyüme hormonu sekretagog reseptörüne bağlanabilen kısa bir peptid dizisidir. Bilinen en seçici büyüme hormonu (GH) sekretagoglarından biridir ve laboratuvar çalışmalarında ACTH, prolaktin, folikül uyarıcı hormon, luteinize edici hormon, tiroid uyarıcı hormon veya kortizol salınımı üzerinde hiçbir etkisi olmadığı gösterilmiştir [1]. Yüksek seviyedeki seçiciliği göz önüne alındığında, ipamorelin hem kendi başına bir terapötik olarak hem de reseptör bağlanmasında seçiciliğin nasıl sağlandığını anlamak için model bir peptid olarak araştırmalarda ilgi çekmektedir.
Ipamorelin Yapısı 
Ipamorelin Peptid Yapısı
Kaynak: PubChem
Peptid Dizisi: Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys
Moleküler Formül: C38H49N9O5
Moleküler Ağırlık: 711.868 g/mol
PubChem CID: 9831659
CAS Numarası: 170851-70-4
Ipamorelin Araştırmaları
1. Ipamorelin ve Negatif Kortikosteroid Etkileri
Kanserden otoimmün hastalıklara kadar pek çok durumda enflamasyonu tedavi etmek için yaygın olarak kullanılan kortikosteroid sınıfı olan glukokortikoidlerin, kullanımını sınırlayan ciddi yan etkileri vardır. Glukokortikoid yan etkilerini azaltmak, bu ilaçların daha yüksek dozlarda ve daha uzun süre kullanılmasına olanak sağlayarak hem morbidite hem de mortalite üzerinde olumlu etkiler yaratabilir. Ipamorelin, çeşitli çalışmalarda glukokortikoid kullanımının yan etkilerini azalttığı veya hatta tersine çevirdiği gösterilmiştir.
2. Ipamorelin ve Kemik Sağlığı
Uzun süreli glukokortikoid kullanımının en önemli sorunlarından biri, kemik yoğunluğu kaybı ve buna bağlı kırık riskidir. Mevcut tedaviler bifosfonatlar, hormon tedavileri ve yeni monoklonal antikorlardır. Bunların her biri kendi içinde etkili olsa da yan etkileri, sınırlı etkinliği veya yüksek maliyeti vardır. Öte yandan ipamorelin üretimi nispeten ucuzdur ve çok az yan etkisi vardır.
Sıçanlarda yapılan çalışmalar, ipamorelinin kortikosteroidlere bağlı kemik kaybını tamamen durdurabildiğini ve bu ilaçlara maruz kalan sıçanlarda kemik oluşumunda dört kat artış sağladığını göstermiştir [2]. Diğer çalışmalar ipamorelinin kemik mineral yoğunluğunu sistemik olarak artırdığını ve hem mevcut hem de yeni oluşan kemiği güçlendirdiğini göstermektedir [3].
Ayrıca ipamorelin, glukokortikoidlerin diğer bazı yan etkilerini, örneğin kas kaybı ve viseral yağ birikimini de azaltmaya yardımcı olur.
3. Ipamorelin ve Kas Büyümesi
GH ve ipamorelin gibi büyüme hormonu sekretagoglarının glukokortikoidlerin kas üzerindeki katabolik etkilerini azaltabileceğini gösteren kanıtlar vardır. Glukokortikoid verilen sıçanlarda yapılan araştırmalar, ipamorelin uygulanması sonrası karaciğerde azalan nitrojen kaybı ve iyileşmiş nitrojen dengesi göstermektedir [4].
Kas kaybı, glukokortikoid kullanımının başlıca yan etkilerinden biridir ve tedaviyi sınırlayan yaygın bir sorundur. Kas katabolizması ve kemik yoğunluğu kaybını tek bir ilaçla karşılayabilmek, bu ilaçlara ihtiyaç duyan hastalar için son derece faydalı olabilir.
4. Ipamorelin ve Diyabet
Diyabetik sıçanlarda yapılan araştırmalar, ipamorelinin insülin salınımını artırabileceğini göstermiştir. Bu etkinin, pankreasta insülinin üretildiği ve depolandığı adacık hücrelerinde bulunan kalsiyum kanalının dolaylı uyarılmasından kaynaklandığı düşünülmektedir [5].
Ipamorelinin pankreas üzerindeki etkileri, tip 2 diyabetin fonksiyonel sınırlamalarını daha iyi anlamamıza ve yeni tedavilerin veya önleyici stratejilerin geliştirilmesine yardımcı olabilir.
5. Post-Operatif İleus (POI) Tedavisi için İncelenmiştir
Post-operatif ileus (POI), bazı cerrahi işlemler sonrası yaygın görülen, özellikle karın ameliyatlarından sonra sık rastlanan bir durumdur. Bu durum, sindirim sisteminin çalışmayı durdurması nedeniyle bireylerin oral beslenme alamaması ile karakterizedir. Ağrı olabilir, ancak POI’nin temel sorunu taburculuğu geciktirmesi ve iyileşme süresini uzatmasıdır.
Ipamorelin, bu durumu azaltıp azaltamayacağını belirlemek için çeşitli klinik çalışmalarda incelenmiştir. Araştırmalar, ipamorelinin ilk yemek süresini yaklaşık 12 saat kısalttığını göstermektedir. 
Ancak erken dönemdeki sınırlı başarıya rağmen, çalışmaları yürüten şirket etkinliğin yeterince yüksek olmadığına karar verip geliştirmeyi durdurmuştur. Yine de devam eden araştırmaların etkinliği artırabileceği veya ipamorelinin başka bileşiklerle kombine edilerek sinerjik etki oluşturabileceği umulmaktadır.
6. Ipamorelin’in Ghrelin Reseptör Probu Olarak Kullanılması
Ipamorelin seçici bir ghrelin reseptör agonistidir ve reseptöre güçlü şekilde bağlanır. Ghrelin reseptörünün belirli kanser türlerinde (örneğin insan karsinomları) ve kalp yetmezliğinde arttığı bilinmektedir. Bu bilgiler ışığında, yakın zamanda araştırmacılar ipamorelinin pozitron emisyon tomografisi (PET) teşhisinde bir prob olarak kullanılabileceğini öne sürdüler.
Temel in vitro çalışmalar bu yaklaşımın uygulanabilirliğini göstermiştir ve laboratuvarda kolayca sentezlenebilen ipamorelinin [8] teorik olarak bir PET probu olarak kullanılabileceğini doğrulamıştır. Bir sonraki adım probun in vivo performansını test etmek ve PET çalışmalarının yorumlanmasına yönelik standartlar geliştirmektir.
Ipamorelin Araştırmalarda İhmal Ediliyor
Ipamorelin şu anda yetim ilaç statüsünde olmasa da, araştırma alanında hâlâ ihmal edilen bir ilaçtır. Umut vaat eden erken çalışmalara rağmen, post-operatif ileus tedavisinin geliştirilmemesi kararı sonrasında ilgi azalmıştır.
Ipamorelin yalnızca terapötik olarak değil, aynı zamanda çeşitli hastalık durumlarını ve bunların fizyolojik etkilerini daha iyi anlamak için de pek çok avantaj sunmaktadır. Yeni veri ve yenilikçi araştırmalarla alanın yeniden canlanması hâlâ mümkündür.
Yan Etkiler ve Uygulama
Ipamorelin, farelerde orta düzey yan etkilere, düşük oral biyoyararlanıma, ancak mükemmel subkutan biyoyararlanıma sahiptir.
Fare/kg dozları insanlara ölçeklenemez.
Peptide Sciences’ta satılan ipamorelin yalnızca bilimsel ve eğitimsel araştırma amaçlıdır, insan tüketimi için değildir.
Sadece lisanslı araştırmacıların satın alması gerekir.
Makale Yazarı
Bu literatür, Dr. Logan, M.D. tarafından araştırılmış, düzenlenmiş ve organize edilmiştir. Dr. Logan; Case Western Reserve University School of Medicine’dan doktora derecesine ve moleküler biyoloji alanında B.S. derecesine sahiptir.
Bilimsel Dergi Yazarı
David E. Beck, MD, “Prospective, randomized… ipamorelin for postoperative ileus” çalışmasının ortak yazarıdır ve kolon ve rektum cerrahisi alanında uzmanlaşmıştır.
David E. Beck, MD bu ürünün satın alınması, satılması veya herhangi bir amaçla kullanılması konusunda hiçbir şekilde destekleyici veya önerici değildir.
Bu doktor ile Peptide Sciences arasında hiçbir ilişki yoktur.
Doktor yalnızca bu peptidi araştıran bilim insanlarının çalışmalarına atıf yapmak amacıyla belirtilmiştir.
Referanslı Atıflar
K. Raun ve diğerleri, “Ipamorelin, ilk seçici büyüme hormonu sekretagogu,” Eur. J. Endocrinol., cilt 139, sayı 5, s. 552–561, Kasım 1998. [PubMed]
N. B. Andersen, K. Malmlöf, P. B. Johansen, T. T. Andreassen, G. Ørtoft ve H. Oxlund, “Büyüme hormonu sekretagogu ipamorelin, yetişkin sıçanlarda glukokortikoid kaynaklı kemik oluşumu azalmasını karşı etkiler,” Growth Horm. IGF Res. (Growth Hormone Research Society & International IGF Research Society Resmi Dergisi), cilt 11, sayı 5, s. 266–272, Ekim 2001. [PubMed]
J. Svensson ve diğerleri, “Büyüme hormonu sekretagogları ipamorelin ve GH-releasing peptide-6, yetişkin dişi sıçanlarda kemik mineral içeriğini artırır,” J. Endocrinol., cilt 165, sayı 3, s. 569–577, Haziran 2000. [PubMed]
N. K. Aagaard ve diğerleri, “Büyüme hormonu ve büyüme hormonu sekretagogu, steroid verilen sıçanlarda nitrojen dengesi ve üre sentezi üzerindeki etkiler,” Growth Horm. IGF Res., cilt 19, sayı 5, s. 426–431, Ekim 2009. [PubMed]
E. Adeghate ve A. S. Ponery, “Normal ve diyabetik sıçanların pankreasında ipamorelin kaynaklı insülin salınımı mekanizması,” Neuro Endocrinol. Lett., cilt 25, sayı 6, s. 403–406, Aralık 2004. [PubMed]
D. E. Beck, W. B. Sweeney, M. D. McCarter ve Ipamorelin 201 Çalışma Grubu, “Bağırsak rezeksiyonu hastalarında postoperatif ileus yönetimi için ghrelin mimetiği ipamorelinin prospektif, randomize, kontrollü, konsept kanıtı çalışması,” Int. J. Colorectal Dis., cilt 29, sayı 12, s. 1527–1534, Aralık 2014. [PubMed]
B. Greenwood-Van Meerveld, K. Tyler, E. Mohammadi ve C. Pietra, “Postoperatif ileus’un bir kemirgen modelinde mide dismotilitesi üzerindeki ghrelin mimetiği ipamorelinin etkinliği,” J. Exp. Pharmacol., cilt 4, s. 149–155, Ekim 2012. [PubMed]
M. M. Fowkes, T. Lalonde, L. Yu, S. Dhanvantari, M. S. Kovacs ve L. G. Luyt, “Ghrelin reseptörünün pozitron emisyon tomografisi görüntülemesi için peptidomimetik büyüme hormonu sekretagogu türevleri,” Eur. J. Med. Chem., cilt 157, s. 1500–1511, Eylül 2018. [Science Direct]
Yasal Bildirim
Bu web sitesinde sağlanan TÜM MAKALELER ve ÜRÜN BİLGİLERİ yalnızca bilgilendirme ve eğitim amaçlıdır.
Bu web sitesinde sunulan ürünler yalnızca in-vitro çalışmalar için temin edilir.
In-vitro çalışmalar (Latince: “cam içinde”), vücut dışında yapılan çalışmalardır.
Bu ürünler ilaç değildir, hiçbir tıbbi durumu, hastalığı veya rahatsızlığı önlemek, tedavi etmek veya iyileştirmek için FDA tarafından onaylanmamıştır.
İnsanlara veya hayvanlara herhangi bir şekilde vücuda uygulamak/yapmak yasalarca kesinlikle yasaktır.
Değerlendirmeler
Henüz değerlendirme yapılmadı.