Melanotan 2 (MT-2) Nedir?
Melanotan 2 (MT-2), insan alfa-melanosit uyarıcı hormonunun (α-MSH) sentetik bir versiyonudur. 1980’lerde Arizona Üniversitesi’nde geliştirilmiştir. α-MSH’nin kemirgenlerde hem cinsel uyarılmaya hem de cilt kararmasına yol açtığı tespit edilmiştir. Başlangıçta güneşsiz bronzlaşma seçeneği olarak tasarlanan MT-2, daha sonra aşağıdaki etkileri olduğu bulunmuştur:
-
Cinsel uyarılmayı artırma
-
Bronzlaşmayı veya cilt pigmentasyonunu teşvik etme
-
Zorlayıcı davranışları azaltma
-
Bağımlılığı kontrol etme
-
Açlığı azaltma
-
Glukagon üretimini azaltma
-
Otizmin bazı özelliklerini tersine çevirme
Melanotan 2 Peptit Yapısı
-
Peptit Dizisi: Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys(1)
-
Moleküler Formül: C50H69N15O9
-
Moleküler Ağırlık: 1024.198 g/mol
-
PubChem CID: 92432
-
CAS Numarası: 121062-08-6
Kaynak: PubChem
Melanotan 2 Araştırmaları
Melanotan 2 ve Melanokortin Sinyali
MT-2, etkilerini melanokortin reseptörlerine bağlanarak gösterir. Beş bilinen melanokortin reseptörü vardır ve her birinin farklı işlevi vardır. MT-2, öncelikle MC-4R ve MC-1R’ye bağlanır, ayrıca zayıf şekilde MC-3R’ye de bağlanır.
-
MC-1R: Melanositlerde bulunur; uyarılması cilt ve saçın koyulaşmasını sağlar.
-
MC-2R: Adrenal bezlerde bulunur; bağlanması adrenal hormonların (ör. kortizol) salgılanmasını teşvik eder.
-
MC-3R: İştah kontrolü ve enerji düzenlemesinde rol oynar, ancak başka işlevleri az bilinmektedir.
-
MC-4R: Uyarılması beslenme ve cinsel davranışlarda değişiklikler yapar; erkek erektil fonksiyon ve enerji dengesini etkiler.
-
MC-5R: Ter bezleri ve pankreas adacık hücrelerinde ifade edilir.
Melanotan 2 ve Otizm
Yeni araştırmalar, MT-2’nin otizm spektrum bozukluğu (ASD) ile ilişkili bazı özellikleri tersine çevirebileceğini göstermektedir. Bu, maternal immün aktivasyon ile otizme yol açan fare modelinde araştırılmıştır. MT-2’nin oksitosin salınımını teşvik ettiği bilindiğinden, araştırmacılar MT-2’nin ASD’ye karşı etkili olup olamayacağını veya ASD ile ilişkili davranışları azaltıp azaltamayacağını inceledi.
Araştırmalar, MT-2 uygulamasının iletişim eksikliği, sosyal etkileşim bozukluğu ve tekrarlayıcı davranışlar gibi ASD ile ilişkili özellikleri tersine çevirdiğini göstermiştir. MT-2 uygulaması ayrıca belirli beyin bölgelerinde oksitosin reseptörlerinin ifadesini artırmıştır; bu, oksitosin sinyallemesinin ASD’ye özgü davranışlarla doğrudan ilişkili olduğunu düşündürmektedir. Bu bulgular, hem ASD tedavisi geliştirme potansiyeline işaret etmekte hem de ASD’nin gelişiminde kritik olabilecek spesifik bir beyin yolunu tanımlamaya yardımcı olmaktadır.
Melanotan 2 ve Açlık
MT-2’nin hayvan modellerinde yağ depolanmasını ve açlık davranışını azaltabileceğine dair güçlü kanıtlar vardır. Melanokortin-4 reseptörü (MC-4R) gıda tercihleri ve alımında rol oynar ve MT-2 MC-4R’nin güçlü bir agonistidir. MT-2 uygulanan fareler, gıda tüketiminde anlamlı azalmalar gösterir ve yağlı gıdaları tercih etmez. MC-4R eksik fareler ise sadece yağlı gıdaları tüketir ve MT-2 etkisine karşı bağışıktır.
MT-2’nin etkileri, iştahı ve gıda alımını azaltan leptin hormonuna benzer. Ancak leptin, obezite tedavisinde etkili olmamıştır; muhtemelen çünkü tokluk sinyali için leptin’e bağımlı ve leptin’den bağımsız iki yol vardır. Araştırmalar MT-2’nin her iki yolu da daha etkin şekilde uyardığını ve bu nedenle açlığı azaltmak için daha etkili olabileceğini göstermektedir.
Ayrıca, tirotropin salgılatıcı hormon (TRH) gen ekspresyonu MC-4R uyarılmasıyla etkilenir ve MT-2, TRH ekspresyonunu hipotalamus paraventriküler çekirdeğinde artıracak kadar merkezi sinir sistemine geçebilir.
Melanotan 2 ve Diyabet
Diyabet patogenezi yüksek kan şekeri, glukagon hipersekresyonu ve keton cisimleri üretimi ile tanımlanır. Leptin, glukoz alımını artırır, glukagon üretimini baskılar ve keton cisimleri üretim yolunu engeller. Bu etkiler insulinden bağımsızdır.
Araştırmalar, leptin’in kan şekeri etkisinin melanokortin reseptörleri aracılığıyla düzenlendiğini ve MT-2’nin benzer etkiler gösterdiğini ortaya koymuştur. MT-2, leptin’e kıyasla merkezi sinir sistemine daha iyi geçer ve böylece daha etkili olabilir.
Melanotan 2, Dürtü Kontrolü ve Alkol Tüketimi
MT-2’nin oksitosin sinyallemesini ve dolayısıyla davranışı etkileyebileceği düşünülmektedir. Araştırmalar, MC-4R’nin dürtü kontrolünde rol oynayabileceğini göstermektedir. Önceki çalışmalar, MT-2’nin farelerde alkol alımını azalttığını ve su alımını artırdığını göstermiştir.
Daha yeni araştırmalar, MT-2’nin naltrekson ile birlikte kullanıldığında binge tarzı alkol alımını yedi kat artırmadan etkili şekilde azalttığını göstermektedir.
Bu bulgular, MT-2’nin sadece alkolle ilgili bozukluklarda değil, memeli beyinlerindeki temel arzu ve istek süreçlerinde de rol oynayabileceğini göstermektedir.
Melanotan 2 ve Erektil Disfonksiyon
Erektil disfonksiyon (ED) genellikle vasküler sorunlara bağlıdır ve çoğu erkekte sildenafil (Viagra) gibi ilaçlarla tedavi edilebilir. Ancak tüm ED vasküler değildir; bazı erkekler ve kadınlar bu ilaçlardan fayda görmez.
Araştırmalar, MT-2’nin ED için etkili olduğunu ve merkezi sinir sistemi üzerindeki etkileri nedeniyle sildenafil gibi ilaçlardan daha geniş uygulama alanına sahip olabileceğini göstermektedir. Bir çalışmada Viagra ile tedavi edilemeyen erkeklerin %80’i MT-2’ye yanıt vermiştir. MT-2, hem erkek hem kadın cinsel istek bozukluklarının tedavisinde aktif olarak araştırılmıştır.
Gelecek MT-2 Araştırmaları
MT-2, insan davranışı, cinsel istek ve dürtü kontrolü ile ilgili olarak yoğun şekilde araştırılmaktadır. Klinik denemelerde farklı formları incelenmiş, ancak uygulama yollarındaki sorunlar araştırmacıları yeniden çalışmaya zorlamıştır.
MT-2’nin yan etkileri minimal ile orta arasındadır; farelerde oral biyoyararlanımı düşüktür, subkutan biyoyararlanımı ise mükemmeldir. Farelerdeki kg başına doz, insanlara doğrudan uygulanamaz. Peptide Sciences’ten satışa sunulan MT-2 yalnızca eğitim ve bilimsel araştırma amaçlıdır; insan tüketimi için değildir. Yalnızca lisanslı araştırmacılar MT-2 satın almalıdır.
Makale Yazarı
Yukarıdaki literatür Dr. Logan, M.D. tarafından araştırılmış, düzenlenmiş ve organize edilmiştir. Dr. Logan, Case Western Reserve University Tıp Fakültesi’nden doktora ve moleküler biyoloji alanında B.S. derecesine sahiptir.
Bilimsel Makale Yazarı
Dr. Wessells, UW profesörü, Üroloji Bölüm Başkanı ve çeşitli ulusal/uluslararası komitelerde görev almıştır. Ürogenital travma ve erektil disfonksiyon konusunda uzmandır. Araştırmaları arasında erkek ve kadın cinsel istek bozuklukları ve melanokortin agonistleri yer almaktadır.
Dr. Wessells, Melanotan 2’nin araştırma ve geliştirilmesinde yer alan önde gelen bilim insanlarından biridir. Bu doktor ürünü satın almayı, satmayı veya kullanmayı önermemekte veya teşvik etmemektedir.
Kaynaklar
Not: Bu sitedeki tüm makaleler ve ürün bilgileri yalnızca bilgilendirme ve eğitim amaçlıdır. Ürünler sadece in-vitro çalışmalarda kullanılmak üzere sunulmaktadır. İnsan veya hayvanlara uygulanması yasaktır. FDA tarafından herhangi bir hastalığı önleme, tedavi etme veya iyileştirme amacıyla onaylanmamıştır.
Değerlendirmeler
Henüz değerlendirme yapılmadı.